香港，上海和湖州2026年4月17日 /美通社/ -- 減重領域作為全球創(chuàng)新藥研發(fā)的核心賽道，持續(xù)吸引行業(yè)前沿力量布局。近日，同源康醫(yī)藥（股票代碼：02410.HK）宣布正式提名其自主研發(fā)的下一代口服小分子GLP-1R激動劑TY-3002為臨床前候選化合物（PCC）。TY-3002為同源康醫(yī)藥研發(fā)團隊基于對GLP-1受體–配體結合機制及結構的深度洞察，自主研發(fā)的具備"同類最佳"（Best-in-Class）潛力的突破性新分子，其不僅在減重療效上較現(xiàn)有第一代口服小分子展現(xiàn)出顯著優(yōu)勢，更在減重質(zhì)量維度上提升明顯，有望成為重新定義口服GLP-1療法的新標桿。

創(chuàng)新結構設計：全新錨定位點的發(fā)現(xiàn)與溶解度調(diào)控開關的引入

長期以來，研發(fā)口服小分子GLP-1R激動劑受制于復雜的空間結構匹配與極低的分子溶解度。同源康醫(yī)藥的研發(fā)團隊憑借對GLP-1R小分子結合及作用機制的深度研究，結合CADD與AI技術優(yōu)勢，成功實現(xiàn)了兩大核心結構創(chuàng)新：

• 突破性的"雙氫鍵帽"（Dual H-Bond Cap）產(chǎn)生：同源康醫(yī)藥跳出現(xiàn)有對GLP-1R小分子的結合區(qū)域認知，發(fā)現(xiàn)了一個額外的新結構錨點并成功設計了一個抓手，形成了獨特的"雙氫鍵帽"結構。該"帽"狀結構能夠精準觸達Orforglipron未能完全覆蓋的額外關鍵受體位點。通過形成新增的氫鍵網(wǎng)絡，TY-3002有效穩(wěn)固了受體的胞外域（ECD）與跨膜域（TMD）界面。這種額外的結構錨定（Structural anchoring）可能通過加強下游G蛋白的信號傳導，為其優(yōu)越的體內(nèi)療效奠定了底層基礎。
• 攻克溶解度瓶頸的"開關"（Switch）引入：針對現(xiàn)有GLP-1R小分子極難溶于水的業(yè)界難題，研發(fā)團隊在分子核心骨架上引入了專有開關。這一"開關"讓TY-3002極大的增強動力學溶解度這不僅提高了生物利用度，還使其在不同動物物種和劑量下均能實現(xiàn)成比例的口服吸收，更好地支持未來的復方制劑和聯(lián)合用藥策略。

減重效果突出：打造高質(zhì)量減重方案

結構上的優(yōu)勢最終在動物模型中轉化為了令人驚喜的療效數(shù)據(jù)。在反映臨床潛力的hGLP-1R飲食誘導肥胖（DIO）小鼠頭對頭（H2H）試驗中（1.0 mg/kg，口服，每日一次，持續(xù)21天），TY-3002展現(xiàn)出了優(yōu)越的減重效果。

直擊核心痛點：高燃脂與相對保肌肉并重

當前減重賽道普遍面臨"減重同時掉肌肉（瘦體重）"的核心挑戰(zhàn)，易導致基礎代謝下降、體重易反彈。TY-3002在實現(xiàn)更大幅度減重的同時，展現(xiàn)出優(yōu)異的體成分（Body Composition）調(diào)控效果。

成藥性和知識產(chǎn)權

強效并不以犧牲安全性為代價。在與Orforglipron頭對頭持續(xù)給藥的hGLP-1R DIO小鼠模型試驗中，TY-3002在不同劑量組均耐受性良好，未觀察到肝臟重量異常，其與治療相關的AST和ALT肝酶水平還出現(xiàn)輕微下降，證明了其對肝臟的安全性。整體而言，TY-3002的胃腸道耐受性及ADME毒理特征均與第一代藥物相當，迄今未見任何"紅燈"信號。

創(chuàng)新的設計帶來更強的自主知識產(chǎn)權（IP）壁壘和清晰的自由實施（FTO）權，同源康醫(yī)藥已將TY-3002列為極具戰(zhàn)略意義的管線，目前正全力推進該項目。新一代GLP-1R小分子TY-3002的提名，充分彰顯了同源康醫(yī)藥領先的分子設計能力，也為全球下一代口服減重藥物領域開啟了新的競爭格局。